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研究人员专注于对抗疟疾的癌症药物
发布时间：2023-07-10 16:32:24编辑：长孙策巧来源：
包括一名裔在内的研究人员发现抗癌药物具有抗疟功效。
疟疾由疟原虫属寄生虫引起，并通过受感染的蚊子叮咬传播，可危及生命，是世界上最常见的传染病之一。
它每年造成超过 60 万人死亡，主要发生在撒哈拉以南非洲地区。这些死亡人数中约 80% 是 5 岁以下儿童。
“随着时间的推移，疟疾寄生虫的基因突变使其对当前的药物产生抗药性，”中佛罗里达大学的分子寄生虫学家 Debopam Chakrabarti 说。
“世界卫生组织报告说，疟原虫对目前用于治疗疟疾的疗法越来越产生耐药性，这种疗法是在 20 世纪 90 年代发现的。因此，自从我们在市场上推出一类新型抗疟疾化合物以来，已经过去了大约 30 年，我们早就应该研制出新的、更有效的疟疾药物。”他补充道。
但查克拉巴蒂解释说，药物的发现可能需要数年甚至数十年的时间，因为化合物要经过多个阶段的功效和安全性测试。
“我们加速发现新治疗方案的方法之一是使用已经获得食品和药物管理局批准的现有药物，”查克拉巴蒂说。
“这被称为“搭便车方法”，即查看市场上已有的现有药物，看看它们是否具有抗疟功效。这将有助于缩短药物发现的初始阶段，而该阶段通常非常耗时。”
为了满足对新药的迫切需求，研究小组决定重新利用蛋白激酶抑制剂(最初为癌症治疗而开发的药物)，以加速疟疾药物治疗。
蛋白激酶是调节体内蛋白质的酶，是制药行业癌症和其他疾病治疗的主要目标。蛋白激酶对于疟疾寄生虫的生命周期非常重要，因此成为良好的药物靶标。
研究小组测试了一系列抗癌蛋白激酶抑制剂，以确定已知针对人类 Polo 样激酶的抑制剂，Polo 样激酶是一种在人类细胞分裂中发挥重要作用的蛋白激酶。
他们发现一组抑制剂，特别是 BI-2536(一种已知的人类 Polo 样激酶 1 抑制剂)表现出很强的抗疟特性。
Chakrabarti 团队的博士研究生 Monica Bohmer 表示：“虽然疟疾寄生虫疟原虫没有类似 Polo 的激酶，但蛋白激酶抑制剂针对的是另一个名为 NEK 的蛋白质家族，该蛋白质也调节细胞分裂。”
“他们还针对其他有助于杀死寄生虫的压力反应途径。” 她补充说，未来的研究将探索这些 NEK 蛋白在寄生虫中的功能。
Chakrabarti 说：“总的来说，这项研究为重新利用蛋白激酶抑制剂治疗疟疾的潜力提供了宝贵的见解，同时也强调需要进一步研究以确定其他靶点并优化这些抑制剂的功效。”
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